
2-アミノ-3-ブロモ-6-クロロピラジン CAS 212779-21-0
2-アミノ-3-ブロモ-6-クロロピラジン CAS 212779-21-0 とは何ですか?
2-アミノ-3-ブロモ-6-クロロピラジン(CAS:212779-21-0) は、さまざまな科学研究用途で使用されています。有機合成において、2-アミノ-3-クロロ-6-メチルピラジンや2-アミノ-3-メチル{{など)を調製するための試薬として使用されています。 9}}クロロピラジン。また、酵素アセチルコリンエステラーゼの阻害など、さまざまな生物学的プロセスの作用機序を研究するためのツールとしても使用されています。
私たちを選ぶ理由
私たちの工場
四川生物同期製薬技術有限公司Biosynce は、医薬品中間体、API、ファインケミカル製品の開発、供給、マーケティングを専門としています。
当社の製品
当社の製品には、ピロールシリーズ、ピペラジンシリーズ、ピリジンシリーズ、キノリンシリーズ、ピペリジンシリーズが含まれており、また国内外の顧客にCDMO、CRO、およびカスタマイズされた合成サービスも提供しています。
R&D
当社の研究開発チームは、国内外の第一級の製薬化学業界での経歴、豊富な研究開発および管理経験を備えた、高度な資格と経験を持つ医師と修士で構成されています。当社は顧客のニーズに応じて製品ライブラリを継続的に更新し、グラムからトンまでの梱包で数千点を超える製品の在庫を提供し、新しい在庫製品が毎日追加されます。
生産市場
Biosynce は製品の品質を厳格にテストし、顧客に高品質の製品を提供するために独立した研究開発および検査センターを備えており、当社の製品は北米、ヨーロッパ、アジア、アフリカに広く輸出されています。私たちは、お客様との長期にわたる互恵関係を築き、優れた製品とサービスを提供することを目指します。
2-アミノ-3-ブロモ-6-クロロピラジンの性質
-外観:無色の結晶固体
-融点:約160-165度
-溶解度:エタノール、エーテル、塩素化炭化水素に可溶、水には不溶。
-化学的特性:2-アミノ-3-ブロモ-5-メチル安息香酸は有機臭化物であり、還元、酸化、置換反応などのさまざまな反応に関与する可能性があります。
2-アミノ-3-ブロモ-6-クロロピラジンの用途と生産
用途
2-アミノ-3-ブロモ-6-クロロピラジンは製薬業界で不可欠な用途があり、抗腫瘍薬 SHP2 阻害剤を合成するための重要な中間体です。
準備
現在、2-アミノ-3-ブロモ-6-クロロピラジンの製造において、2-アミノ-6-クロロピラジンは主に一段階の臭素化反応によって得られます。この方法によれば、臭素はアミノの活性化効果により主にアミノパラ位に位置する。生成される副産物は主に2-ブロモ-3-クロロ-5-アミノピラジン、部分的にジブロモ副産物2-アミノ-3、5-ジブロモ-6-クロロピラジン)です。 、生成物の2-アミノ-3-ブロモ-6-クロロが少なくなり、収率が低くなります。 2-アミノ-3-ブロモ-6-クロロピラジンを製造するプロセスでは、原料として3-アミノピラジン-2-カルボキシレートが使用され、塩素化、ジアゾ化臭素化、エステル加水分解などのステップが含まれます。 、カルボキシル転位およびtert-ブチルオキシカルボニルの除去。
ピラジンは置換基に基づいて分類できます。一般的なタイプとしては、アルキルピラジン (2-メチルピラジン、2-エチルピラジン、2,3- ジメチルピラジンなど)、アルコキシピラジン (メトキシピラジン、エトキシピラジンなど) があります。 、アシルピラジン(アセチルピラジンなど)、およびピラジン環上にアルキル基のさまざまな組み合わせを持つ多置換ピラジン。これらはコーヒー、ローストナッツ、焼き菓子などの食品に多く含まれており、その特徴的な香りと風味に貢献しています。
ピラジンの種類の主な例:
単純なアルキルピラジン:
2-メチルピラジン
2-エチルピラジン
2、3-ジメチルピラジン
2、5-ジメチルピラジン
セルロースの反応により生成するピラジンの単離と精製
ロイシンを含むおよび含まない L-ラムノース
最初に、1.64 gのL-ラムノース、5 mLのNH4OHおよび4.5 mLのH2Oを、ロイシン(0.4 g)の存在下または非存在下で110度で2時間反応させた。すべてのピラジンは 5 ~ 15 分以内にカラムから溶出し、関連するクロマトグラムは、すべての反応およびサンプル前処理から得られたピラジンのプロファイルを表しています。ロイシンを含む反応の DCM 抽出物は、2-イソアミル-6-メチルピラジンなどのより分岐したピラジンの存在を示し、溶出時間はロイシンの DCM 抽出物と比較して 9.54 分であることに注意することが重要です。ロイシンなしでも同様の反応。また、両方の反応生成物の DCM 抽出物は、溶出時間 13.95 分で、望ましくない 4- メチルイミダゾールの存在を示しました。
HFCS + ロイシン
約 3 g の HFCS を 0.8 g の L-ロイシン、10 ~ 12 mL の NH4OH、および 8 ~ 10 mL の H2O と混合しました。混合物を110度で2時間加熱した。反応が完了した後、5gの塩化ナトリウムを混合物に溶解し、25〜35mLのヘキサンで4回抽出した。ヘキサン抽出を繰り返した後、混合物を90/10のヘキサン/DCMで5回抽出し、最後にDCMのみで抽出した。ヘキサン抽出のたびに、ピラジンの濃度が減少するようでした。これに関して、比較的高度にアルキル置換された分岐ピラジンのほとんどは、1 回目と 2 回目のヘキサン抽出中に抽出されました。同じ反応生成物の 90/10 ヘキサン/DCM 抽出物を使用すると、追加のピラジンと望ましくない 4- メチルイミダゾールを含む抽出物が生成されました (tR=13.94 分)。同じ反応生成物の最終的な 100% DCM 抽出物の分析では、ピラジンが存在しないことが明らかになりました。 tR=12.89 分で溶出された比較的大きなピークは、5-メチル-2-ピラジニルメタノールに帰属される可能性があることに注意することが重要です。
ロイシンを含む CDS とロイシンを含まない CDS
RJ Reynolds Tobacco Company から入手した、25% フルクトース、45% グルコース、および 0.65% スクロースを含む水溶液、合計 10 g の CDS を、20 mL の NH4OH および 10 mL の H2O と混合しました。混合物を110度で2時間加熱した。反応混合物を冷却した後、5gのNaClを溶解し、続いて新鮮な純粋なヘキサンで6回抽出したが、上記のようにピラジンの量は減少した。アミノ酸が使用されていないため、上記のイソアミル誘導体のような分岐ピラジンは検出されませんでした。最後の抽出は 100% DCM を使用して実行され、追加のピラジンが明らかになりました。
1 gのロイシンの存在下で同じ反応を繰り返しました。反応が終了した後、5gのNaClを添加し、最初に25mLの新鮮なヘキサン、次に100%DCMで5回抽出した。この反応によって生成されたピラジンに関する定性的および相対定量的結果は、上記の反応 2 で説明したものと非常に類似していました。上記の実験に基づくと、すべてのピラジンを除去するには繰り返し抽出 (約 6 回) が必要になります。
Biosynce は製品の品質を厳格にテストし、顧客に高品質の製品を提供するために独立した研究開発および検査センターを備えており、当社の製品は北米、ヨーロッパ、アジア、アフリカに広く輸出されています。私たちは、お客様との長期にわたる互恵関係を築き、優れた製品とサービスを提供することを目指します。

よくある質問
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